Ιστορικό

Η κιτρική τοφασιτινίμπη, γνωστή και ως κιτρική CP-690550, είναι ένας ισχυρός αναστολέας της κινάσης 3 (JAK3), μιας αιματοποιητικής κυτταρικής περιορισμένης κινάσης τυροσίνης που εμπλέκεται στη μεταγωγή σήματος που ρυθμίζει την επιβίωση των λεμφοκυττάρων, τον πολλαπλασιασμό, τη διαφοροποίηση και την απόπτωση.Η αναστολή είναι ειδική για το JAK3 με εκλεκτικότητα 1000 φορές μεγαλύτερη από άλλες κινάσες της οικογένειας μη JAK.Εκτός από την αναστολή του JAKS (IC50 = 1 nM), η κιτρική τοφασιτινίμπη αναστέλλει επίσης την κινάση 2 (JAK2) και την κινάση ιανού 1 (JAK1) με 20 και 100 φορές μικρότερη ισχύ αντίστοιχα.Ωστόσο, σε μια πρόσφατη μελέτη, οι συγγένειες δέσμευσης (Ki) της κιτρικής τοφασιτινίμπης προς τα JAK1, JAK2 και JAK3 αναφέρθηκαν ότι είναι 1,6 nM, 21,7 nM και 6,5 nM αντίστοιχα.

Αναφορά

Lalitha Vijayakrishnan, R. Venkataramanan και Palak Gulati.Αντιμετώπιση της φλεγμονής με τον αναστολέα κινάσης janus CP-690,550.Trends in Pharmacological Sciences 2011: 32 (1);25-34

Αναφορά προϊόντος

• 1. Παναγή Ι, Jennings E, et al."Το Salmonella Effector SteE μετατρέπει τη σερίνη/θρεονίνη κινάση GSK3 θηλαστικών σε κινάση τυροσίνης σε άμεση πόλωση μακροφάγων."Μικρόβιο ξενιστή κυττάρων.2020;27(1):41–53.ε6.PMID:31862381
• 2. McInnes IB, Byers NL, et al."Σύγκριση baricitinib, upadacitinib και tofacitinib μεσολάβησε στη ρύθμιση της σηματοδότησης κυτοκινών σε υποπληθυσμούς ανθρώπινων λευκοκυττάρων."Arthritis Res Ther.2, 21 (1): 183 Αυγούστου 2019.PMID:31375130
• 3. Liu S, Verma Μ, et al."Αντίσταση στεροειδών των έμφυτων λεμφοειδών κυττάρων αεραγωγού τύπου 2 από ασθενείς με σοβαρό άσθμα: Ο ρόλος της λεμφοποιητίνης του θυμικού στρωματικού ιστού." J Allergy Clin Immunol.2018 Ιαν. 141(1):257-268.ε6.PMID:28433687
• 4. Zheng, Lufeng, et al."Το 3' UTR του ψευδογονιδίου CYP4Z2P προάγει την αγγειογένεση όγκου στον καρκίνο του μαστού δρώντας ως ceRNA για το CYP4Z1."Έρευνα και θεραπεία για τον καρκίνο του μαστού (2015): 1-14.PMID: 25701119

Περιγραφή

Η κιτρική τοφασιτινίμπη είναι ένας από του στόματος διαθέσιμος αναστολέας JAK1/2/3 με IC50 1, 20 και 112 nM, αντίστοιχα.Η κιτρική τοφασιτινίμπη έχει αντιβακτηριακή, αντιμυκητιακή και αντιική δράση.

Αποθήκευση

4°C, προστασία από το φως

*Σε διαλύτη: -80°C, 6 μήνες;-20°C, 1 μήνας (προστασία από το φως)

Χημική δομή

Σχετικά Βιολογικά Δεδομένα

Σχετικά Βιολογικά Δεδομένα

Σχετικά Βιολογικά Δεδομένα

Σχετικά Βιολογικά Δεδομένα

Σχετικά Βιολογικά Δεδομένα