Ticagrelor

Σύντομη περιγραφή:

Όνομα API Ενδειξη Προσδιορισμός DMF ΗΠΑ  DMF ΕΕ  CEP
Ticagrelor Αντιπηκτικό Μέσα στο σπίτι 28984  

Λεπτομέρεια προϊόντος

Ετικέτες προϊόντος

ΛΕΠΤΟΜΕΡΕΙΑ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

Ιστορικό

Το Ticagrelor είναι ένας νέος ανταγωνιστής του υποδοχέα P2Y12 [1].

Το Ticagrelor έχει αναφερθεί ότι αναστέλλει τις προθρομβωτικές επιδράσεις του ADP στο αιμοπετάλιο έναντι του υποδοχέα P2Y12. Η Ticagrelor έχει δείξει την πλήρη αναστολή της συσσώρευσης αιμοπεταλίων ex vivo. Επιπλέον, η Ticagrelor έχει προτείνει μια δοσοεξαρτώμενη αναστολή της συσσώρευσης αιμοπεταλίων στον άνθρωπο. Εκτός από αυτά, ο Ticagrelor έχει επίσης επιδείξει έναν προφορικά, ενεργά, αντιστρεπτικά δεσμευτικό ανταγωνιστή. Σε αντίθεση με άλλους αναστολείς, το Ticagrelor ανέφερε επίσης ότι αναστέλλει τον υποδοχέα P2Y12 χωρίς μεταβολικό μετασχηματισμό. Εκτός αυτού, το Ticagrelor είναι ο πρώτος παράγοντας θειενοπυριδίνης κατά των αιμοπεταλίων και μεταβολίζεται κυρίως από τα CYP3A4 και CYP2C19 [1] [2].

Βιβλιογραφικές αναφορές:
[1] Zhou D1, Andersson TB, Grimm SW. Ιη vitro αξιολόγηση πιθανών αλληλεπιδράσεων φαρμάκου-φαρμάκου με το ticagrelor: φαινότυπος αντίδρασης κυτοχρώματος P450, αναστολή, επαγωγή και διαφορική κινητική. Διάθεση φαρμάκων Metab 2011 Απρ. 39 (4): 703-10.
[2] Li Y1, Landqvist C, Grimm SW. Διάθεση και μεταβολισμός του ticagrelor, ενός νέου ανταγωνιστή υποδοχέα P2Y12, σε ποντίκια, αρουραίους και μαρμόζες. Διάθεση φαρμάκων Metab 2011 Σεπ. 39 (9): 1555-67. doi: 10.1124 / dmd.111.039669. Epub 2011 13 Ιουνίου.

Περιγραφή

Το Ticagrelor (AZD6140) είναι ένας αναστρέψιμος από του στόματος ανταγωνιστής υποδοχέα P2Y12 για τη θεραπεία της συσσώρευσης αιμοπεταλίων.

In Vitro

Το Ticagrelor προάγει μια μεγαλύτερη αναστολή της αδενοσίνης 5-διφωσφορικό (ADP)-προκάλεσε την απελευθέρωση Ca2 + σε ισομεταλλικά αιμοπετάλια έναντι άλλων ανταγωνιστών P2Y12R. Αυτή η επιπρόσθετη επίδραση του ticagrelor πέρα ​​από τον ανταγωνισμό του P2Y12R είναι εν μέρει ως συνέπεια του ticagrelor που αναστέλλει τον ισορροπημένο μεταφορέα νουκλεοσιδίων 1 (ENT1) στα αιμοπετάλια, οδηγώντας σε συσσώρευση εξωκυτταρικής αδενοσίνης και ενεργοποίηση των συζευγμένων με Gs υποδοχέων αδενοσίνης Α2Α [1]. Τα κύτταρα B16-F10 εμφανίζουν μειωμένη αλληλεπίδραση με αιμοπετάλια από ποντικούς που υποβλήθηκαν σε αγωγή με τικαγρελόρη σε σύγκριση με ποντίκια που έλαβαν αλατούχο διάλυμα [2].

Σε μοντέλα B16-F10 μελανώματος ενδοφλέβιας και ενδοπλαστικής μετάστασης, τα ποντίκια που έλαβαν κλινική δόση ticagrelor (10 mg / kg) εμφανίζουν σημαντικές μειώσεις στις μεταστάσεις του πνεύμονα (84%) και του ήπατος (86%). Επιπλέον, η θεραπεία με ticagrelor βελτιώνει την επιβίωση σε σύγκριση με τα ζώα που έχουν υποστεί αγωγή με αλατούχο διάλυμα. Ένα παρόμοιο αποτέλεσμα παρατηρείται σε ένα μοντέλο καρκίνου του μαστού 4Τ1, με μειώσεις στις μεταστάσεις του πνεύμονα (55%) και του μυελού των οστών (87%) μετά από θεραπεία με τικαγρελόρη [2]. Η από του στόματος χορήγηση τικαγρελόρης (1-10 mg / kg) προκαλεί ανασταλτική δράση που σχετίζεται με τη δόση στη συσσώρευση αιμοπεταλίων. Το Ticagrelor, στην υψηλότερη δόση (10 mg / kg) αναστέλλει σημαντικά τη συσσώρευση αιμοπεταλίων σε 1 ώρα μετά τη χορήγηση και η μέγιστη αναστολή παρατηρείται στις 4 ώρες μετά τη χορήγηση.

Αποθήκευση

4°C, προστατεύεται από το φως, αποθηκεύεται υπό άζωτο

* Σε διαλύτη: -80°C, 6 μήνες; -20°C, 1 μήνα (προστατεύεται από το φως, αποθηκεύεται υπό άζωτο)

Χημική δομή

Ticagrelor

ΠΙΣΤΟΠΟΙΗΤΙΚΟ

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

ΔΙΑΧΕΙΡΙΣΗΣ ΤΗΣ ΠΟΙΟΤΗΤΑΣ

Quality management1

Πρόταση 18 Έργα αξιολόγησης συνεκτικότητας ποιότητας που έχουν εγκριθεί 4, και 6 τα έργα είναι υπό έγκριση.

Quality management2

Το προηγμένο διεθνές σύστημα διαχείρισης ποιότητας έθεσε σταθερά θεμέλια για τις πωλήσεις.

Quality management3

Η ποιοτική επίβλεψη διατρέχει ολόκληρο τον κύκλο ζωής του προϊόντος για να εξασφαλίσει την ποιότητα και το θεραπευτικό αποτέλεσμα. 

Quality management4

Η ομάδα Professional Regulatory Affairs υποστηρίζει τις απαιτήσεις ποιότητας κατά την αίτηση και την εγγραφή.

ΔΙΟΙΚΗΣΗ ΠΑΡΑΓΩΓΗΣ

cpf5
cpf6

Γραμμή συσκευασίας εμφιαλωμένων κορεών της Κορέας

cpf7
cpf8

Γραμμή συσκευασίας εμφιαλωμένων προϊόντων Taiwan CVC

cpf9
cpf10

Γραμμή συσκευασίας Board CAM της Ιταλίας

cpf11

Γερμανική μηχανή συμπίεσης Fette

cpf12

Ανιχνευτής Tablet Ιαπωνίας Viswill

cpf14-1

Αίθουσα ελέγχου DCS

ΕΤΑΙΡΟΣ

Διεθνής συνεργασία
International cooperation
Εσωτερική συνεργασία
Domestic cooperation

  • Προηγούμενος:
  • Επόμενο:

  • Γράψτε το μήνυμά σας εδώ και στείλτε το σε εμάς