Rivaroxaban

Σύντομη περιγραφή:

Όνομα API Ενδειξη Προσδιορισμός DMF ΗΠΑ  DMF ΕΕ  CEP
Rivaroxaban Αντιπηκτικό Μέσα στο σπίτι TDP    

Λεπτομέρεια προϊόντος

Ετικέτες προϊόντος

ΛΕΠΤΟΜΕΡΕΙΑ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

Ιστορικό

Rivaroxaban, 5-χλωρο-Ν - [[(5S) -2-οξο-3- [4- (3-οξομορφολιν-4-υλο) φαινυλο] -1,3-οξαζολιδιν-5-υλο] μεθυλο] θειοφαιν-2 -καρβοξαμίδιο, είναι ένας ισχυρός αναστολέας μικρού μορίου του παράγοντα Xa ο οποίος είναι ένας παράγοντας πήξης σε κρίσιμη ένωση στην οδό πήξης του αίματος με αποτέλεσμα τη δημιουργία θρομβίνης και τον σχηματισμό θρόμβου. Το Rivaroxaban συνδέεται με το Tyr288 στην S1 τσέπη του παράγοντα Xa μέσω της αλληλεπίδρασης του Tyr288 και του υποκαταστάτη χλωρίου του τμήματος χλωροθειοφαινίου. Η αναστολή είναι αναστρέψιμη (koff = 5x10-3s-1), γρήγορη (kon = 1,7x107 mol / L-1 s-1), και με τρόπο που εξαρτάται από τη συγκέντρωση (Ki = 0,4 nmol / L). Το Rivaroxaban μελετάται επί του παρόντος για τη θεραπεία της VTE, την πρόληψη καρδιαγγειακών επεισοδίων σε ασθενείς με οξύ στεφανιαίο σύνδρομο, την πρόληψη εγκεφαλικού επεισοδίου σε ασθενείς με κολπική μαρμαρυγή.

Αναφορά

Elisabeth Perzborn, Susanne Roehrig, Alexander Straub, Dagmar Kubitza, Wolfgang Mueck και Volker Laux. Rivaroxaban: ένας νέος αναστολέας του παράγοντα Xa από το στόμα. Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010; 30 (3): 376-381

Περιγραφή

Το Rivaroxaban (BAY 59-7939) είναι πολύ ισχυρόεκλεκτικός και άμεσος αναστολέας του Factor Xa (FXa), επιτυγχάνοντας ένα ισχυρό κέρδος στη δραστικότητα κατά του FXa (IC50 0,7 nM, Ki 0,4 nM).

 

In Vitro

Το Rivaroxaban (BAY 59-7939) είναι ένας από του στόματος, άμεσος αναστολέας Factor Xa (FXa) που αναπτύσσεται για την πρόληψη και τη θεραπεία της αρτηριακής και φλεβικής θρόμβωσης. Το Rivaroxaban αναστέλλει ανταγωνιστικά την ανθρώπινη FXa (Ki 0,4 nM) με> 10.000 φορές μεγαλύτερη επιλεκτικότητα από ό, τι για άλλες πρωτεάσες σερίνης. αναστέλλει επίσης τη δραστηριότητα της προθρομβινάσης (IC50 2,1 ηΜ). Το Rivaroxaban αναστέλλει την ενδογενή FXa πιο αποτελεσματικά στο πλάσμα ανθρώπου και κουνελιού (IC50 21 nM) από το πλάσμα αρουραίου (IC50 290 nM). Δείχνει αντιπηκτικά αποτελέσματα στο ανθρώπινο πλάσμα, διπλασιάζοντας τον χρόνο προθρομβίνης (PT) και ενεργοποιεί το χρόνο μερικής θρομβοπλαστίνης στα 0,23 και 0,69μΜ, αντίστοιχα.

 

Το Rivaroxaban (BAY 59-7939) είναι ένας ισχυρός και εκλεκτικός, άμεσος αναστολέας FXa με εξαιρετική in vivo δραστηριότητα και καλή στοματική βιοδιαθεσιμότητα. Το Rivaroxaban (BAY 59-7939), που χορηγείται με iv bolus πριν από την επαγωγή του θρόμβου, μειώνει το σχηματισμό θρόμβων (ED50 0,1 mg / kg), αναστέλλει το FXa και παρατείνει τη δόση PT ανάλογα. Τα PT και FXa επηρεάζονται ελαφρώς στο ED50 (αύξηση 1,8 φορές και αναστολή 32%, αντίστοιχα). Στα 0,3 mg / kg (δόση που οδηγεί σε σχεδόν πλήρη αναστολή του σχηματισμού θρόμβου), το Rivaroxaban παρατείνει μέτρια την PT (3,2±0,5 φορές) και αναστέλλει τη δραστηριότητα FXa (65)±3%).

 

Αποθήκευση

Σκόνη

-20 ° C

3 χρόνια
 

4 ° C

2 χρόνια
Σε διαλύτη

-80 ° C

6 μήνες
 

-20 ° C

1 μήνα

Χημική δομή

Rivaroxaban

ΠΙΣΤΟΠΟΙΗΤΙΚΟ

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

ΔΙΑΧΕΙΡΙΣΗΣ ΤΗΣ ΠΟΙΟΤΗΤΑΣ

Quality management1

Πρόταση 18 Έργα αξιολόγησης συνεκτικότητας ποιότητας που έχουν εγκριθεί 4, και 6 τα έργα είναι υπό έγκριση.

Quality management2

Το προηγμένο διεθνές σύστημα διαχείρισης ποιότητας έθεσε σταθερά θεμέλια για τις πωλήσεις.

Quality management3

Η ποιοτική επίβλεψη διατρέχει ολόκληρο τον κύκλο ζωής του προϊόντος για να εξασφαλίσει την ποιότητα και το θεραπευτικό αποτέλεσμα. 

Quality management4

Η ομάδα Professional Regulatory Affairs υποστηρίζει τις απαιτήσεις ποιότητας κατά την αίτηση και την εγγραφή.

ΔΙΟΙΚΗΣΗ ΠΑΡΑΓΩΓΗΣ

cpf5
cpf6

Γραμμή συσκευασίας εμφιαλωμένων κορεών της Κορέας

cpf7
cpf8

Γραμμή συσκευασίας εμφιαλωμένων προϊόντων Taiwan CVC

cpf9
cpf10

Γραμμή συσκευασίας Board CAM της Ιταλίας

cpf11

Γερμανική μηχανή συμπίεσης Fette

cpf12

Ανιχνευτής Tablet Ιαπωνίας Viswill

cpf14-1

Αίθουσα ελέγχου DCS

ΕΤΑΙΡΟΣ

Διεθνής συνεργασία
International cooperation
Εσωτερική συνεργασία
Domestic cooperation

  • Προηγούμενος:
  • Επόμενο:

  • Γράψτε το μήνυμά σας εδώ και στείλτε το σε εμάς