Apixaban

Σύντομη περιγραφή:

Όνομα API Ενδειξη Προσδιορισμός DMF ΗΠΑ DMF ΕΕ CEP
Apixaban VTE Μέσα στο σπίτι

Λεπτομέρεια προϊόντος

Ετικέτες προϊόντος

ΛΕΠΤΟΜΕΡΕΙΑ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

Ιστορικό

Το Apixaban είναι ένας εξαιρετικά επιλεκτικός και αναστρέψιμος αναστολέας του παράγοντα Xa με τιμές Ki 0,08 nM και 0,17 nM σε ανθρώπους και κουνέλια, αντίστοιχα [1].

Ο παράγοντας X, επίσης γνωστός με το επώνυμο Stuart – Prower factor, είναι ένα ένζυμο του καταρράκτη πήξης. Ο παράγοντας X ενεργοποιείται, με υδρόλυση, στον παράγοντα Xa και από τους δύο παράγοντες IX. Το Factor Xa είναι η ενεργοποιημένη μορφή της πήξης factorthrombokinase. Η παρεμπόδιση του Factor Xa θα μπορούσε να προσφέρει μια εναλλακτική μέθοδο για την αντιπηκτική δράση. Οι άμεσοι αναστολείς Xa είναι δημοφιλή αντιπηκτικά [2].

In vitro: Το Apixabanhas παρουσίασε υψηλό βαθμό δραστικότητας, επιλεκτικότητας και αποτελεσματικότητας στο Factor Xa με Ki 0,08 nM και 0,17 nM για Human Factor Xa και Rabbit Factor Xa, αντίστοιχα [1]. Το Apixaban παρέτεινε τους χρόνους πήξης του φυσιολογικού ανθρώπινου πλάσματος με τις συγκεντρώσεις (EC2x) 3,6, 0,37, 7,4 και 0,4 μM, που απαιτούνται αντίστοιχα για να διπλασιαστεί ο χρόνος προθρομβίνης (PT), τροποποιημένος χρόνος προθρομβίνης (mPT), ενεργοποιημένος χρόνος μερικής θρομβοπλαστίνης APTT) και HepTest. Εκτός αυτού, το Apixaban παρουσίασε την υψηλότερη δραστικότητα στο πλάσμα ανθρώπου και κουνελιού, αλλά μικρότερη δραστικότητα στο πλάσμα αρουραίου και σκύλου τόσο στις δοκιμασίες PT όσο και στο APTT [3]

In vivo: Το Apixaban διέδωσε την εξαιρετική φαρμακοκινητική με πολύ χαμηλή κάθαρση (Cl: 0,02 L kg-1h-1) και χαμηλό όγκο κατανομής (Vdss: 0,2 L / kg) στον σκύλο. Εκτός αυτού, το Apixaban έδειξε επίσης μέτριο χρόνο ημιζωής με T1 / 2 5,8 ωρών και καλή στοματική βιοδιαθεσιμότητα (F: 58%) [1]. Στα μοντέλα αρτηριοφλεβικής θρόμβωσης (AVST), φλεβικής θρόμβωσης (VT) και ηλεκτρικά μεσολαβούμενης καρωτιδικής αρτηριακής θρόμβωσης (ECAT), το Apixaban παρήγαγε αντιθρομβωτικά αποτελέσματα με EC50 270 nM, 110 nM και 70 nM με δοσοεξαρτώμενο τρόπο [3 ]. Το Apixaban ανέστειλε σημαντικά τη δραστηριότητα του παράγοντα Xa με IC50 0,22 μM σε κουνέλι ex vivo [4]. Στον χιμπατζή, το Apixaban παρουσίασε επίσης μικρό όγκο κατανομής (Vdss: 0,17 L kg-1), χαμηλή συστηματική κάθαρση (Cl: 0,018 L kg-1h-1) και καλή στοματική βιοδιαθεσιμότητα (F: 59%) [5].

Βιβλιογραφικές αναφορές:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et αϊ. Ανακάλυψη 1- (4-μεθοξυφαινυλ) -7-οξο-6- (4- (2-οξοππιπεριδιν-1-υλ) φαινυλ) -4, 5, 6, 7-τετραϋδρο-1 Η-πυραζολο [3, 4- c] πυριδινο-3-καρβοξαμίδιο (Apixaban, BMS-562247), ένας πολύ ισχυρός, επιλεκτικός, αποτελεσματικός και από του στόματος βιοδιαθέσιμος αναστολέας του παράγοντα πήξης του αίματος Xa [J]. Εφημερίδα της φαρμακευτικής χημείας, 2007, 50 (22): 5339-5356.
Sidhu P S. Direct Factor Xa Αναστολείς ως Αντιπηκτικά [J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et αϊ. Apixaban, ένας από του στόματος, άμεσος και εξαιρετικά εκλεκτικός αναστολέας του παράγοντα Xa: in vitro, αντιθρομβωτικές και αντιιμοστατικές μελέτες [J]. Journal of Thrombosis and Haemostasis, 2008, 6 (5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N, et αϊ. Μεταβολισμός, φαρμακοκινητική και φαρμακοδυναμική του αναστολέα παράγοντα Xa apixaban σε κουνέλια [J]. Περιοδικό θρόμβωσης και θρομβόλυσης, 2010, 29 (1): 70-80.
He K, Luettgen JM, Zhang D, et αϊ. Προκλινική φαρμακοκινητική και φαρμακοδυναμική του apixaban, ενός ισχυρού και εκλεκτικού αναστολέα παράγοντα Xa [J]. Ευρωπαϊκό περιοδικό μεταβολισμού φαρμάκων και φαρμακοκινητικής, 2011, 36 (3): 129-139.

Το Apixaban είναι ένας εξαιρετικά επιλεκτικός και αναστρέψιμος αναστολέας του παράγοντα Xa με τιμές Ki 0,08 nM και 0,17 nM σε ανθρώπους και κουνέλια, αντίστοιχα [1].

Ο παράγοντας X, επίσης γνωστός με το επώνυμο Stuart – Prower factor, είναι ένα ένζυμο του καταρράκτη πήξης. Ο παράγοντας X ενεργοποιείται, με υδρόλυση, στον παράγοντα Xa και από τους δύο παράγοντες IX. Το Factor Xa είναι η ενεργοποιημένη μορφή της πήξης factorthrombokinase. Η παρεμπόδιση του Factor Xa θα μπορούσε να προσφέρει μια εναλλακτική μέθοδο για την αντιπηκτική δράση. Οι άμεσοι αναστολείς Xa είναι δημοφιλή αντιπηκτικά [2].

In vitro: Το Apixabanhas παρουσίασε υψηλό βαθμό δραστικότητας, επιλεκτικότητας και αποτελεσματικότητας στο Factor Xa με Ki 0,08 nM και 0,17 nM για Human Factor Xa και Rabbit Factor Xa, αντίστοιχα [1]. Το Apixaban παρέτεινε τους χρόνους πήξης του φυσιολογικού ανθρώπινου πλάσματος με τις συγκεντρώσεις (EC2x) 3,6, 0,37, 7,4 και 0,4 μM, που απαιτούνται αντίστοιχα για να διπλασιαστεί ο χρόνος προθρομβίνης (PT), τροποποιημένος χρόνος προθρομβίνης (mPT), ενεργοποιημένος χρόνος μερικής θρομβοπλαστίνης APTT) και HepTest. Εκτός αυτού, το Apixaban παρουσίασε την υψηλότερη δραστικότητα στο πλάσμα ανθρώπου και κουνελιού, αλλά μικρότερη δραστικότητα στο πλάσμα αρουραίου και σκύλου τόσο στις δοκιμασίες PT όσο και στο APTT [3]

In vivo: Το Apixaban διέδωσε την εξαιρετική φαρμακοκινητική με πολύ χαμηλή κάθαρση (Cl: 0,02 L kg-1h-1) και χαμηλό όγκο κατανομής (Vdss: 0,2 L / kg) στον σκύλο. Εκτός αυτού, το Apixaban έδειξε επίσης μέτριο χρόνο ημιζωής με T1 / 2 5,8 ωρών και καλή στοματική βιοδιαθεσιμότητα (F: 58%) [1]. Στα μοντέλα αρτηριοφλεβικής θρόμβωσης (AVST), φλεβικής θρόμβωσης (VT) και ηλεκτρικά μεσολαβούμενης καρωτιδικής αρτηριακής θρόμβωσης (ECAT), το Apixaban παρήγαγε αντιθρομβωτικά αποτελέσματα με EC50 270 nM, 110 nM και 70 nM με δοσοεξαρτώμενο τρόπο [3 ]. Το Apixaban ανέστειλε σημαντικά τη δραστηριότητα του παράγοντα Xa με IC50 0,22 μM σε κουνέλι ex vivo [4]. Στον χιμπατζή, το Apixaban παρουσίασε επίσης μικρό όγκο κατανομής (Vdss: 0,17 L kg-1), χαμηλή συστηματική κάθαρση (Cl: 0,018 L kg-1h-1) και καλή στοματική βιοδιαθεσιμότητα (F: 59%) [5].

Βιβλιογραφικές αναφορές:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et αϊ. Ανακάλυψη 1- (4-μεθοξυφαινυλ) -7-οξο-6- (4- (2-οξοππιπεριδιν-1-υλ) φαινυλ) -4, 5, 6, 7-τετραϋδρο-1 Η-πυραζολο [3, 4- c] πυριδινο-3-καρβοξαμίδιο (Apixaban, BMS-562247), ένας πολύ ισχυρός, επιλεκτικός, αποτελεσματικός και από του στόματος βιοδιαθέσιμος αναστολέας του παράγοντα πήξης του αίματος Xa [J]. Εφημερίδα της φαρμακευτικής χημείας, 2007, 50 (22): 5339-5356.
Sidhu P S. Direct Factor Xa Αναστολείς ως Αντιπηκτικά [J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et αϊ. Apixaban, ένας από του στόματος, άμεσος και εξαιρετικά εκλεκτικός αναστολέας του παράγοντα Xa: in vitro, αντιθρομβωτικές και αντιιμοστατικές μελέτες [J]. Journal of Thrombosis and Haemostasis, 2008, 6 (5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N, et αϊ. Μεταβολισμός, φαρμακοκινητική και φαρμακοδυναμική του αναστολέα παράγοντα Xa apixaban σε κουνέλια [J]. Περιοδικό θρόμβωσης και θρομβόλυσης, 2010, 29 (1): 70-80.
He K, Luettgen JM, Zhang D, et αϊ. Προκλινική φαρμακοκινητική και φαρμακοδυναμική του apixaban, ενός ισχυρού και εκλεκτικού αναστολέα παράγοντα Xa [J]. Ευρωπαϊκό περιοδικό μεταβολισμού φαρμάκων και φαρμακοκινητικής, 2011, 36 (3): 129-139.

Χημική δομή

Apixaban

ΠΙΣΤΟΠΟΙΗΤΙΚΟ

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

ΔΙΑΧΕΙΡΙΣΗΣ ΤΗΣ ΠΟΙΟΤΗΤΑΣ

Quality management1

Πρόταση 18 Έργα αξιολόγησης συνεκτικότητας ποιότητας που έχουν εγκριθεί 4, και 6 τα έργα είναι υπό έγκριση.

Quality management2

Το προηγμένο διεθνές σύστημα διαχείρισης ποιότητας έθεσε σταθερά θεμέλια για τις πωλήσεις.

Quality management3

Η ποιοτική επίβλεψη διατρέχει ολόκληρο τον κύκλο ζωής του προϊόντος για να εξασφαλίσει την ποιότητα και το θεραπευτικό αποτέλεσμα. 

Quality management4

Η ομάδα Professional Regulatory Affairs υποστηρίζει τις απαιτήσεις ποιότητας κατά την αίτηση και την εγγραφή.

ΔΙΟΙΚΗΣΗ ΠΑΡΑΓΩΓΗΣ

cpf5
cpf6

Γραμμή συσκευασίας εμφιαλωμένων κορεών της Κορέας

cpf7
cpf8

Γραμμή συσκευασίας εμφιαλωμένων προϊόντων Taiwan CVC

cpf9
cpf10

Γραμμή συσκευασίας Board CAM της Ιταλίας

cpf11

Γερμανική μηχανή συμπίεσης Fette

cpf12

Ανιχνευτής Tablet Ιαπωνίας Viswill

cpf14-1

Αίθουσα ελέγχου DCS

ΕΤΑΙΡΟΣ

Διεθνής συνεργασία
International cooperation
Εσωτερική συνεργασία
Domestic cooperation

  • Προηγούμενος:
  • Επόμενο:

  • Γράψτε το μήνυμά σας εδώ και στείλτε το σε εμάς