Apixaban

Σύντομη περιγραφή:

Όνομα API Ενδειξη Προσδιορισμός DMF ΗΠΑ EU DMF CEP
Apixaban VTE Εσωτερικά


Λεπτομέρεια προϊόντος

Ετικέτες προϊόντων

ΛΕΠΤΟΜΕΡΕΙΑ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

Ιστορικό

Το Apixaban είναι ένας εξαιρετικά εκλεκτικός και αναστρέψιμος αναστολέας του παράγοντα Xa με τιμές Ki 0,08 nM και 0,17 nM στον άνθρωπο και στο κουνέλι, αντίστοιχα[1].

Ο παράγοντας Χ, επίσης γνωστός με το επώνυμο παράγοντας Stuart-Prower, είναι ένα ένζυμο του καταρράκτη της πήξης.Ο παράγοντας Χ ενεργοποιείται, με υδρόλυση, στον παράγοντα Χα και από τους δύο παράγοντες IX.Ο παράγοντας Xa είναι η ενεργοποιημένη μορφή της θρομβοκινάσης του παράγοντα πήξης. Ο ανασταλτικός παράγοντας Xa θα μπορούσε να προσφέρει μια εναλλακτική μέθοδο για την αντιπηκτική δράση.Οι άμεσοι αναστολείς Xa είναι δημοφιλή αντιπηκτικά [2].

In vitro: Το Apixabanhas επέδειξε υψηλό βαθμό ισχύος, εκλεκτικότητας και αποτελεσματικότητας στον Παράγοντα Xa με Ki 0,08 nM και 0,17 nM για τον Ανθρώπινο Παράγοντα Χα και τον Παράγοντα Κουνελιού Χα, αντίστοιχα [1].Το Apixaban παρέτεινε τους χρόνους πήξης του φυσιολογικού ανθρώπινου πλάσματος με συγκεντρώσεις (EC2x) 3,6, 0,37, 7,4 και 0,4 μM, οι οποίες απαιτούνται αντίστοιχα για να διπλασιαστεί ο χρόνος προθρομβίνης (PT), ο τροποποιημένος χρόνος προθρομβίνης (mPT), ο χρόνος ενεργοποιημένης μερικής θρομβοπλαστίνης ( APTT) και HepTest.Επιπλέον, το Apixaban έδειξε την υψηλότερη ισχύ στο πλάσμα του ανθρώπου και του κουνελιού, αλλά μικρότερη ισχύ στο πλάσμα αρουραίου και σκύλου και στις δύο δοκιμές PT και APTT [3].

In vivo: Το Apixaban επέδειξε την εξαιρετική φαρμακοκινητική με πολύ χαμηλή κάθαρση (Cl: 0,02 L kg-1h-1) και χαμηλό όγκο κατανομής (Vdss: 0,2 L/kg) στον σκύλο.Επιπλέον, το Apixaban έδειξε επίσης μέτριο χρόνο ημιζωής με T1/2 5,8 ώρες και καλή βιοδιαθεσιμότητα από το στόμα (F: 58%) [1].Στα μοντέλα κουνελιών θρόμβωσης αρτηριοφλεβικής διακλάδωσης (AVST), φλεβικής θρόμβωσης (VT) και ηλεκτρικά προκαλούμενης καρωτιδικής αρτηριακής θρόμβωσης (ECAT), το Apixaban παρήγαγε αντιθρομβωτικά αποτελέσματα με EC50 270 nM, 110 nM και 70 nM ανάλογα με τη δόση[3. ].Το Apixaban ανέστειλε σημαντικά τη δραστηριότητα του παράγοντα Xa με IC50 0,22 μM σε κουνέλι ex vivo[4].Στους χιμπατζήδες, το Apixaban έδειξε επίσης μικρό όγκο κατανομής (Vdss: 0,17 L kg-1), χαμηλή συστηματική κάθαρση (Cl: 0,018 L kg-1h-1) και καλή βιοδιαθεσιμότητα από το στόμα (F: 59%) [5].

Βιβλιογραφικές αναφορές:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al.Ανακάλυψη 1-(4-μεθοξυφαινυλ)-7-οξο-6-(4-(2-οξοπιπεριδιν-1-υλ) φαινυλ)-4, 5, 6, 7-τετραϋδρο-1 Η-πυραζολο [3, 4- γ] πυριδινο-3-καρβοξαμίδιο (Apixaban, BMS-562247), ένας εξαιρετικά ισχυρός, εκλεκτικός, αποτελεσματικός και βιοδιαθέσιμος από το στόμα αναστολέας του παράγοντα πήξης του αίματος Xa[J].Journal of Medicinal Chemistry, 2007, 50(22): 5339-5356.
Sidhu P S. Αναστολείς άμεσου παράγοντα Xa ως αντιπηκτικά [J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et al.Apixaban, ένας από του στόματος, άμεσος και εξαιρετικά εκλεκτικός αναστολέας του παράγοντα Xa: in vitro, αντιθρομβωτικές και αντιαιμοστατικές μελέτες[J].Journal of Thrombosis and Haemostasis, 2008, 6(5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N, et αϊ.Μεταβολισμός, φαρμακοκινητική και φαρμακοδυναμική του αναστολέα του παράγοντα Xa apixaban σε κουνέλια[J].Journal of thrombosis and thrombolysis, 2010, 29(1): 70-80.
He K, Luettgen JM, Zhang D, et al.Προκλινική φαρμακοκινητική και φαρμακοδυναμική του apixaban, ενός ισχυρού και εκλεκτικού αναστολέα του παράγοντα Xa[J].European journal of drug metabolism and pharmacokinetics, 2011, 36(3): 129-139.

Το Apixaban είναι ένας εξαιρετικά εκλεκτικός και αναστρέψιμος αναστολέας του παράγοντα Xa με τιμές Ki 0,08 nM και 0,17 nM στον άνθρωπο και στο κουνέλι, αντίστοιχα[1].

Ο παράγοντας Χ, επίσης γνωστός με το επώνυμο παράγοντας Stuart-Prower, είναι ένα ένζυμο του καταρράκτη της πήξης.Ο παράγοντας Χ ενεργοποιείται, με υδρόλυση, στον παράγοντα Χα και από τους δύο παράγοντες IX.Ο παράγοντας Xa είναι η ενεργοποιημένη μορφή της θρομβοκινάσης του παράγοντα πήξης. Ο ανασταλτικός παράγοντας Xa θα μπορούσε να προσφέρει μια εναλλακτική μέθοδο για την αντιπηκτική δράση.Οι άμεσοι αναστολείς Xa είναι δημοφιλή αντιπηκτικά [2].

In vitro: Το Apixabanhas επέδειξε υψηλό βαθμό ισχύος, εκλεκτικότητας και αποτελεσματικότητας στον Παράγοντα Xa με Ki 0,08 nM και 0,17 nM για τον Ανθρώπινο Παράγοντα Χα και τον Παράγοντα Κουνελιού Χα, αντίστοιχα [1].Το Apixaban παρέτεινε τους χρόνους πήξης του φυσιολογικού ανθρώπινου πλάσματος με συγκεντρώσεις (EC2x) 3,6, 0,37, 7,4 και 0,4 μM, οι οποίες απαιτούνται αντίστοιχα για να διπλασιαστεί ο χρόνος προθρομβίνης (PT), ο τροποποιημένος χρόνος προθρομβίνης (mPT), ο χρόνος ενεργοποιημένης μερικής θρομβοπλαστίνης ( APTT) και HepTest.Επιπλέον, το Apixaban έδειξε την υψηλότερη ισχύ στο πλάσμα του ανθρώπου και του κουνελιού, αλλά μικρότερη ισχύ στο πλάσμα αρουραίου και σκύλου και στις δύο δοκιμές PT και APTT [3].

In vivo: Το Apixaban επέδειξε την εξαιρετική φαρμακοκινητική με πολύ χαμηλή κάθαρση (Cl: 0,02 L kg-1h-1) και χαμηλό όγκο κατανομής (Vdss: 0,2 L/kg) στον σκύλο.Επιπλέον, το Apixaban έδειξε επίσης μέτριο χρόνο ημιζωής με T1/2 5,8 ώρες και καλή βιοδιαθεσιμότητα από το στόμα (F: 58%) [1].Στα μοντέλα κουνελιών θρόμβωσης αρτηριοφλεβικής διακλάδωσης (AVST), φλεβικής θρόμβωσης (VT) και ηλεκτρικά προκαλούμενης καρωτιδικής αρτηριακής θρόμβωσης (ECAT), το Apixaban παρήγαγε αντιθρομβωτικά αποτελέσματα με EC50 270 nM, 110 nM και 70 nM ανάλογα με τη δόση[3. ].Το Apixaban ανέστειλε σημαντικά τη δραστηριότητα του παράγοντα Xa με IC50 0,22 μM σε κουνέλι ex vivo[4].Στους χιμπατζήδες, το Apixaban έδειξε επίσης μικρό όγκο κατανομής (Vdss: 0,17 L kg-1), χαμηλή συστηματική κάθαρση (Cl: 0,018 L kg-1h-1) και καλή βιοδιαθεσιμότητα από το στόμα (F: 59%) [5].

Βιβλιογραφικές αναφορές:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al.Ανακάλυψη 1-(4-μεθοξυφαινυλ)-7-οξο-6-(4-(2-οξοπιπεριδιν-1-υλ) φαινυλ)-4, 5, 6, 7-τετραϋδρο-1 Η-πυραζολο [3, 4- γ] πυριδινο-3-καρβοξαμίδιο (Apixaban, BMS-562247), ένας εξαιρετικά ισχυρός, εκλεκτικός, αποτελεσματικός και βιοδιαθέσιμος από το στόμα αναστολέας του παράγοντα πήξης του αίματος Xa[J].Journal of Medicinal Chemistry, 2007, 50(22): 5339-5356.
Sidhu P S. Αναστολείς άμεσου παράγοντα Xa ως αντιπηκτικά [J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et al.Apixaban, ένας από του στόματος, άμεσος και εξαιρετικά εκλεκτικός αναστολέας του παράγοντα Xa: in vitro, αντιθρομβωτικές και αντιαιμοστατικές μελέτες[J].Journal of Thrombosis and Haemostasis, 2008, 6(5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N, et αϊ.Μεταβολισμός, φαρμακοκινητική και φαρμακοδυναμική του αναστολέα του παράγοντα Xa apixaban σε κουνέλια[J].Journal of thrombosis and thrombolysis, 2010, 29(1): 70-80.
He K, Luettgen JM, Zhang D, et al.Προκλινική φαρμακοκινητική και φαρμακοδυναμική του apixaban, ενός ισχυρού και εκλεκτικού αναστολέα του παράγοντα Xa[J].European journal of drug metabolism and pharmacokinetics, 2011, 36(3): 129-139.

Χημική δομή

Apixaban

ΠΙΣΤΟΠΟΙΗΤΙΚΟ

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

ΔΙΑΧΕΙΡΙΣΗΣ ΤΗΣ ΠΟΙΟΤΗΤΑΣ

Quality management1

Πρόταση18Έργα Αξιολόγησης Συνέπειας Ποιότητας που έχουν εγκριθεί4, και6έργα είναι υπό έγκριση.

Quality management2

Το προηγμένο διεθνές σύστημα διαχείρισης ποιότητας έχει θέσει γερές βάσεις για τις πωλήσεις.

Quality management3

Η ποιοτική επίβλεψη διατρέχει ολόκληρο τον κύκλο ζωής του προϊόντος για να διασφαλίσει την ποιότητα και το θεραπευτικό αποτέλεσμα.

Quality management4

Η ομάδα Professional Regulatory Affairs υποστηρίζει τις απαιτήσεις ποιότητας κατά την αίτηση και την εγγραφή.

ΔΙΟΙΚΗΣΗ ΠΑΡΑΓΩΓΗΣ

cpf5
cpf6

Κορέα Countec εμφιαλωμένης συσκευασίας

cpf7
cpf8

Ταϊβάν CVC εμφιαλωμένη γραμμή συσκευασίας

cpf9
cpf10

Ιταλία CAM Board Packaging Line

cpf11

Γερμανική μηχανή συμπίεσης Fette

cpf12

Ιαπωνικός ανιχνευτής tablet Viswill

cpf14-1

Χώρος ελέγχου DCS

ΕΤΑΙΡΟΣ

Διεθνής συνεργασία
International cooperation
Εσωτερική συνεργασία
Domestic cooperation

  • Προηγούμενος:
  • Επόμενο:

  • Γράψτε το μήνυμά σας εδώ και στείλτε το σε εμάς

    Κατηγορίες προϊόντων