Πρεγκαμπαλίνη

Σύντομη περιγραφή:

Όνομα API Ενδειξη Προσδιορισμός DMF ΗΠΑ  DMF ΕΕ  CEP
Πρεγκαμπαλίνη Επιληψία / Νευραλγία In-House / EP 22223 CEP2016-141

Λεπτομέρεια προϊόντος

Ετικέτες προϊόντος

ΛΕΠΤΟΜΕΡΕΙΑ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

Η πρεγκαμπαλίνη δεν είναι αγωνιστής GABAA ή GABAB υποδοχέα.
Η πρεγκαμπαλίνη είναι ένα γκαμπαπεντινοειδές και δρα αναστέλλοντας ορισμένα κανάλια ασβεστίου. Συγκεκριμένα είναι ένα πρόσδεμα της βοηθητικής θέσης υπομονάδας α2δ ορισμένων καναλιών ασβεστίου που εξαρτώνται από την τάση (VDCC), και έτσι δρα ως αναστολέας των VDCC που περιέχουν υπομονάδα α2δ. Υπάρχουν δύο υπομονάδες δεσμεύσεως φαρμάκου α2δ, α2δ-1 και α2δ-2, και η πρεγκαμπαλίνη δείχνει παρόμοια συγγένεια για (και συνεπώς έλλειψη επιλεκτικότητας μεταξύ) αυτών των δύο θέσεων. Η πρεγκαμπαλίνη είναι επιλεκτική ως προς τη δέσμευσή της στην α2δ VDCC υπομονάδα. Παρά το γεγονός ότι το pregabalin είναι ανάλογο GABA, δεν συνδέεται με τους υποδοχείς GABA, δεν μετατρέπεται σε GABA ή άλλο αγωνιστή υποδοχέα GABA in vivo και δεν ρυθμίζει άμεσα τη μεταφορά ή το μεταβολισμό του GABA. Ωστόσο, η πρεγκαμπαλίνη έχει βρεθεί ότι προκαλεί μια δοσοεξαρτώμενη αύξηση της έκφρασης του εγκεφάλου της αποκαρβοξυλάσης του L-γλουταμινικού οξέος (GAD), του ενζύμου που είναι υπεύθυνο για τη σύνθεση του GABA, και ως εκ τούτου μπορεί να έχει κάποια έμμεση δράση GABAergic αυξάνοντας τα επίπεδα του GABA στον εγκέφαλο. Προς το παρόν δεν υπάρχουν ενδείξεις ότι τα αποτελέσματα της πρεγκαμπαλίνης προκαλούνται από οποιονδήποτε άλλο μηχανισμό εκτός από την αναστολή των VDCC που περιέχουν α2δ. Σύμφωνα με αυτά, η αναστολή των VDCC που περιέχουν α2δ-1 από το pregabalin φαίνεται να είναι υπεύθυνη για τα αντισπασμωδικά, αναλγητικά και αγχολυτικά αποτελέσματά της.
Τα ενδογενή α-αμινοξέα L-λευκίνη και L-ισολευκίνη, που μοιάζουν πολύ με την πρεγκαμπαλίνη και τα άλλα γκαμπαπεντινοειδή σε χημική δομή, είναι φαινομενικά προσδέματα της α2δ VDCC υπομονάδας με παρόμοια συγγένεια με τα γκαμπαπεντινοειδή (π.χ. IC50 = 71 nM για L- και είναι παρούσα στο ανθρώπινο εγκεφαλονωτιαίο υγρό σε συγκεντρώσεις μικρομορίων (π.χ. 12,9 μM για L-λευκίνη, 4,8 μM για L-ισολευκίνη). Έχει θεωρηθεί ότι μπορεί να είναι οι ενδογενείς συνδέτες της υπομονάδας και ότι μπορούν να ανταγωνίζονται ανταγωνιστικά τις επιδράσεις των γκαμπαπεντινοειδών. Σύμφωνα με αυτά, ενώ τα γκαμπαπεντινοειδή όπως η πρεγκαμπαλίνη και η γκαμπαπεντίνη έχουν νανομοριακές συγγένειες για την α2δ υπομονάδα, οι ικανότητές τους ίη νίνο βρίσκονται στο χαμηλό εύρος μικρογραμμομορίων και ο ανταγωνισμός για δέσμευση από ενδογενή L-αμινοξέα λέγεται ότι είναι πιθανόν υπεύθυνος για αυτήν την απόκλιση.

Η πρεγκαμπαλίνη βρέθηκε να έχει 6 φορές υψηλότερη συγγένεια από τη γκαμπαπεντίνη για VDCC που περιέχουν α2δ υπομονάδα σε μία μελέτη. Ωστόσο, μια άλλη μελέτη διαπίστωσε ότι η πρεγκαμπαλίνη και η γκαμπαπεντίνη είχαν παρόμοιες συγγένειες για την ανθρώπινη ανασυνδυασμένη υπομονάδα α2δ-1 (Ki = 32 nM και 40 nM, αντίστοιχα). Σε κάθε περίπτωση, η πρεγκαμπαλίνη είναι 2 έως 4 φορές πιο ισχυρή από τη γκαμπαπεντίνη ως αναλγητικό και, σε ζώα, φαίνεται να είναι 3 έως 10 φορές πιο ισχυρή από την γκαμπαπεντίνη ως αντισπασμωδικό.

ΠΙΣΤΟΠΟΙΗΤΙΚΟ

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

ΔΙΑΧΕΙΡΙΣΗΣ ΤΗΣ ΠΟΙΟΤΗΤΑΣ

Quality management1

Πρόταση 18 Έργα αξιολόγησης συνεκτικότητας ποιότητας που έχουν εγκριθεί 4, και 6 τα έργα είναι υπό έγκριση.

Quality management2

Το προηγμένο διεθνές σύστημα διαχείρισης ποιότητας έθεσε σταθερά θεμέλια για τις πωλήσεις.

Quality management3

Η ποιοτική επίβλεψη διατρέχει ολόκληρο τον κύκλο ζωής του προϊόντος για να εξασφαλίσει την ποιότητα και το θεραπευτικό αποτέλεσμα. 

Quality management4

Η ομάδα Professional Regulatory Affairs υποστηρίζει τις απαιτήσεις ποιότητας κατά την αίτηση και την εγγραφή.

ΔΙΟΙΚΗΣΗ ΠΑΡΑΓΩΓΗΣ

cpf5
cpf6

Γραμμή συσκευασίας εμφιαλωμένων κορεών της Κορέας

cpf7
cpf8

Γραμμή συσκευασίας εμφιαλωμένων προϊόντων Taiwan CVC

cpf9
cpf10

Γραμμή συσκευασίας Board CAM της Ιταλίας

cpf11

Γερμανική μηχανή συμπίεσης Fette

cpf12

Ανιχνευτής Tablet Ιαπωνίας Viswill

cpf14-1

Αίθουσα ελέγχου DCS

ΕΤΑΙΡΟΣ

Διεθνής συνεργασία
International cooperation
Εσωτερική συνεργασία
Domestic cooperation

  • Προηγούμενος:
  • Επόμενο:

  • Γράψτε το μήνυμά σας εδώ και στείλτε το σε εμάς

    Κατηγορίες προϊόντων