Το Rimegepant είναι ένας μικρομοριακός αναστολέας τουκαλσιτονίνηγονιδιακός υποδοχέας πεπτιδίου (CGRP) που αναστέλλει τη δράση του CGRP, ενός ισχυρού αγγειοδιασταλτικού που πιστεύεται ότι παίζει ρόλο στους πονοκεφάλους της ημικρανίας. Το Rimegepant είναι εγκεκριμένο για τη θεραπεία οξέων κρίσεων ημικρανίας. Σε κλινικές δοκιμές, το rimegepant ήταν γενικά καλά ανεκτό με σπάνιες μόνο περιπτώσεις παροδικών αυξήσεων των αμινοτρανσφερασών ορού κατά τη διάρκεια της θεραπείας και χωρίς αναφερόμενες περιπτώσεις κλινικά εμφανούς ηπατικής βλάβης.

Το Rimegepant είναι ένας από του στόματος ανταγωνιστής του υποδοχέα CGRP που αναπτύχθηκε από την Biohaven Pharmaceuticals. Έλαβε την έγκριση του FDA στις 27 Φεβρουαρίου 2020 για την οξεία θεραπεία της ημικρανίας. Ενώ αρκετοί παρεντερικοί ανταγωνιστές του CGRP και του υποδοχέα του έχουν εγκριθεί για θεραπεία ημικρανίας (π.χ. [erenumab], [fremanezumab], [galcanezumab]), rimegepant και [ανατριχιαστικός] είναι τα μόνα μέλη της οικογένειας φαρμάκων "gepants" που παραμένουν σε ανάπτυξη και οι μόνοι ανταγωνιστές CGRP που διαθέτουν βιοδιαθεσιμότητα από το στόμα. Το τρέχον πρότυπο θεραπείας της ημικρανίας περιλαμβάνει την αποβολή θεραπείας με «τριπτάνες», όπως [σουματριπτάνη], αλλά αυτά τα φάρμακα αντενδείκνυνται σε ασθενείς με προϋπάρχουσα εγκεφαλοαγγειακή και καρδιαγγειακή νόσο λόγω των αγγειοσυσπαστικών ιδιοτήτων τους. Ο ανταγωνισμός της οδού CGRP έχει γίνει ελκυστικός στόχος για τη θεραπεία της ημικρανίας, καθώς, σε αντίθεση με τις τριπτάνες, οι από του στόματος ανταγωνιστές CGRP δεν έχουν παρατηρηθεί αγγειοσυσπαστικές ιδιότητες και επομένως είναι ασφαλέστεροι για χρήση σε ασθενείς με αντενδείξεις για την καθιερωμένη θεραπεία.

Το Rimegepant είναι αΚαλσιτονίνηΓονιδιακός Ανταγωνιστής Υποδοχέα Πεπτιδίου. Ο μηχανισμός δράσης του rimegepant είναι ως αΚαλσιτονίνηΓονιδιακός Ανταγωνιστής Υποδοχέα Πεπτιδίου.