Λεναλιδομίδη

Σύντομη περιγραφή:

Όνομα API Ενδειξη Προσδιορισμός DMF ΗΠΑ EU DMF CEP
Λεναλιδομίδη Ογκολογικό φάρμακο Εσωτερικά 31804  


Λεπτομέρεια προϊόντος

Ετικέτες προϊόντων

ΛΕΠΤΟΜΕΡΕΙΑ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

Περιγραφή

Η λεναλιδομίδη (CC-5013) είναι ένα παράγωγο της Θαλιδομίδης και ένας από του στόματος δραστικός ανοσοτροποποιητής.Η λεναλιδομίδη (CC-5013) είναι ένας συνδέτης του εγκεφάλου της ουβικιτίνης E3 ligase (CRBN) και προκαλεί επιλεκτική ουβικουιτίνη και αποικοδόμηση δύο λεμφοειδών μεταγραφικών παραγόντων, του IKZF1 και του IKZF3, από τη λιγάση ουβικιτίνης CRBN-CRL4.Η λεναλιδομίδη (CC-5013) αναστέλλει ειδικά την ανάπτυξη λεμφωμάτων ώριμων Β-κυττάρων, συμπεριλαμβανομένου του πολλαπλού μυελώματος, και επάγει την απελευθέρωση IL-2 από τα Τ κύτταρα.

Ιστορικό

Η λεναλιδομίδη (επίσης γνωστή ως CC-5013), ένα από του στόματος παράγωγο της θαλιδομίδης, είναι ένας αντινεοπλασματικός παράγοντας που παρουσιάζει αντινεοπλασματική δράση μέσω ποικίλων μηχανισμών, συμπεριλαμβανομένης της ενεργοποίησης του ανοσοποιητικού συστήματος, της αναστολής της αγγειογένεσης και των άμεσων αντινεοπλασματικών επιδράσεων.Έχει μελετηθεί εκτενώς για τη θεραπεία του πολλαπλού μυελώματος και του μυελοδυσπλαστικού συνδρόμου καθώς και των λεμφοπολλαπλασιαστικών διαταραχών, συμπεριλαμβανομένης της χρόνιας λεμφοκυτταρικής λευχαιμίας (ΧΛΛ) και του λεμφώματος non-Hodgkin.Σύμφωνα με πρόσφατες μελέτες, η Lnalidomide προάγει και αποκαθιστά τη λειτουργία του ανοσοποιητικού συστήματος σε ασθενείς με ΧΛΛ προκαλώντας υπερέκφραση συνδιεγερτικών μορίων σε λευχαιμικά λεμφοκύτταρα για αποκατάσταση της χυμικής ανοσίας και παραγωγής ανοσοσφαιρινών, καθώς και βελτιώνοντας την ικανότητα των Τ κυττάρων και των λευχαιμικών κυττάρων να σχηματίζουν συνάψεις με Τ. λεμφοκύτταρα.

Αναφορά

Ana Pilar Gonzalez-Rodriguez, Angel R. Payer, Andrea Acebes-Huerta, Leticia Hergo-Zapico, Monica Villa-Alvarez, Esther Gonzalez-Garcia και Segundo Gonzalez.Λεναλιδομίδη και χρόνια λεμφοκυτταρική λευχαιμία.BioMed Research International 2013.

In vitro

Η λεναλιδομίδη είναι ισχυρή στην τόνωση του πολλαπλασιασμού των Τ κυττάρων και της IFN-γ και παραγωγή IL-2.Η λεναλιδομίδη έχει αποδειχθεί ότι αναστέλλει την παραγωγή προφλεγμονωδών κυτοκινών TNF-α, IL-1, IL-6, IL-12 και αυξάνουν την παραγωγή αντιφλεγμονώδους κυτοκίνης IL-10 από ανθρώπινα PBMC.Η λεναλιδομίδη ρυθμίζει την παραγωγή της IL-6 άμεσα και επίσης αναστέλλοντας την αλληλεπίδραση των κυττάρων πολλαπλού μυελώματος (MM) και των στρωματικών κυττάρων του μυελού των οστών (BMSC), η οποία αυξάνει την απόπτωση των κυττάρων του μυελώματος[2].Δοσοεξαρτώμενη αλληλεπίδραση με το σύμπλεγμα CRBN-DDB1 παρατηρείται με Θαλιδομίδη, Λεναλιδομίδη και Πομαλιδομίδη, με τιμές IC50 ~30μΜ, ~ 3μM και ~3μΜ, αντίστοιχα, Αυτά τα μειωμένα κύτταρα έκφρασης CRBN (U266-CRBN60 και U266-CRBN75) ανταποκρίνονται λιγότερο από τα γονικά κύτταρα στις αντιπολλαπλασιαστικές επιδράσεις λεναλιδομίδη σε ένα εύρος δόσης-απόκρισης από 0,01 έως 10μΜ[3].Η λεναλιδομίδη, ένα ανάλογο θαλιδομίδης, λειτουργεί ως μοριακή κόλλα μεταξύ του ανθρώπινου εγκεφάλου λιγάσης ουβικιτίνης Ε3 και του CKIα αποδεικνύεται ότι επάγει την ουβικουϊτινίωση και την αποδόμηση αυτής της κινάσης, σκοτώνοντας έτσι πιθανώς τα λευχαιμικά κύτταρα με την ενεργοποίηση της ρ53.

Η τοξικότητα της λεναλιδομίδης δόσεις έως 15, 22,5 και 45 mg/kg μέσω IV, IP και τρόπων χορήγησης PO.Περιορισμένες από τη διαλυτότητα στο όχημα δοσομέτρησης PBS, αυτές οι μέγιστες επιτεύξιμες δόσεις λεναλιδομίδης είναι καλά ανεκτές με εξαίρεση έναν θάνατο ποντικού (από τέσσερις συνολικές δόσεις) στην ενδοφλέβια δόση 15 mg/kg.Σημειωτέον, δεν παρατηρήθηκαν άλλες τοξικότητες στη μελέτη σε IV δόσεις των 15 mg/kg (n=3) ή 10 mg/kg (n=45) ή σε οποιοδήποτε άλλο επίπεδο δόσης μέσω των οδών IV, IP και PO.

Αποθήκευση

Σκόνη

-20°C

3 χρόνια
 

4°C

2 χρόνια
Σε διαλύτη

-80°C

6 μήνες
 

-20°C

1 μήνα

Χημική δομή

Lenalidomide

Σχετικά Βιολογικά Δεδομένα

Related Biological Data

Σχετικά Βιολογικά Δεδομένα

Related Biological Data2

ΠΙΣΤΟΠΟΙΗΤΙΚΟ

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

ΔΙΑΧΕΙΡΙΣΗΣ ΤΗΣ ΠΟΙΟΤΗΤΑΣ

Quality management1

Πρόταση18Έργα Αξιολόγησης Συνέπειας Ποιότητας που έχουν εγκριθεί4, και6έργα είναι υπό έγκριση.

Quality management2

Το προηγμένο διεθνές σύστημα διαχείρισης ποιότητας έχει θέσει γερές βάσεις για τις πωλήσεις.

Quality management3

Η ποιοτική επίβλεψη διατρέχει ολόκληρο τον κύκλο ζωής του προϊόντος για να διασφαλίσει την ποιότητα και το θεραπευτικό αποτέλεσμα.

Quality management4

Η ομάδα Professional Regulatory Affairs υποστηρίζει τις απαιτήσεις ποιότητας κατά την αίτηση και την εγγραφή.

ΔΙΟΙΚΗΣΗ ΠΑΡΑΓΩΓΗΣ

cpf5
cpf6

Κορέα Countec εμφιαλωμένης συσκευασίας

cpf7
cpf8

Ταϊβάν CVC εμφιαλωμένη γραμμή συσκευασίας

cpf9
cpf10

Ιταλία CAM Board Packaging Line

cpf11

Γερμανική μηχανή συμπίεσης Fette

cpf12

Ιαπωνικός ανιχνευτής tablet Viswill

cpf14-1

Χώρος ελέγχου DCS

ΕΤΑΙΡΟΣ

Διεθνής συνεργασία
International cooperation
Εσωτερική συνεργασία
Domestic cooperation

  • Προηγούμενος:
  • Επόμενο:

  • Γράψτε το μήνυμά σας εδώ και στείλτε το σε εμάς

    Κατηγορίες προϊόντων