Περιγραφή

Η υδροχλωροθειαζίδη (HCTZ), ένα από του στόματος δραστικό διουρητικό φάρμακο της κατηγορίας των θειαζιδών, αναστέλλει τον μετασχηματισμό του TGF-β/Διαδρομή σηματοδότησης Smad. Η υδροχλωροθειαζίδη έχει άμεσες αγγειακές χαλαρωτικές επιδράσεις μέσω του ανοίγματος του καναλιού καλίου που ενεργοποιείται με ασβέστιο (KCA). Η υδροχλωροθειαζίδη βελτιώνει την καρδιακή λειτουργία, μειώνει την ίνωση και έχει αντιυπερτασική δράση.

Φόντο

Η υδροχλωροθειαζίδη είναι ένα διουρητικό φάρμακο της κατηγορίας των θειαζιδών.

In vitro

Η υδροχλωροθειαζίδη ανήκει στην κατηγορία των θειαζιδικών διουρητικών. Μειώνει τον όγκο του αίματος δρώντας στους νεφρούς για να μειώσει την επαναρρόφηση νατρίου (Na) στο άπω σπειροειδές σωληνάριο. Η κύρια θέση δράσης στον νεφρώνα εμφανίζεται σε έναν ηλεκτροουδέτερο συν-μεταφορέα Na+-Cl ανταγωνιζόμενος για τη θέση χλωρίου στον μεταφορέα. Η υδροχλωροθειαζίδη μειώνοντας τη μεταφορά Na στο άπω περιελιγμένο σωληνάριο, προκαλεί νατριούρηση και ταυτόχρονη απώλεια νερού. Οι θειαζίδες αυξάνουν την επαναρρόφηση του ασβεστίου σε αυτό το τμήμα με τρόπο που δεν σχετίζεται με τη μεταφορά νατρίου. Επιπλέον, με άλλους μηχανισμούς, η υδροχλωροθειαζίδη πιστεύεται ότι μειώνει την περιφερική αγγειακή αντίσταση.

Η υδροχλωροθειαζίδη (HCTZ, από του στόματος κατά βάρος, 12,5 mg/kg/ημέρα, 8 εβδομάδες) έχει βελτιωμένη καρδιακή λειτουργία, μειωμένη καρδιακή διάμεση ίνωση και κλάσμα όγκου κολλαγόνου, μειωμένη έκφραση AT1, TGF-β και Smad2 στους καρδιακούς ιστούς σε ενήλικους αρσενικούς αρουραίους Sprague Dawley. Επιπλέον, η υδροχλωροθειαζίδη μειώνει τα επίπεδα της αγγειοτενσίνης II και της αλδοστερόνης στο πλάσμα. Επιπλέον, η υδροχλωροθειαζίδη αναστέλλει τον επαγόμενο από την αγγειοτενσίνη II TGF-βΈκφραση πρωτεΐνης 1 και Smad2 στους κοιλιακούς ινοβλάστες νεογνών αρουραίου.

Χημική δομή