Περιγραφή

Το Bictegravir είναι ένας νέος, ισχυρός αναστολέας της ιντεγκράσης HIV-1 με IC50 7,5 nM.

In vitro

Το Bictegravir (BIC) αναστέλλει τη δραστηριότητα μεταφοράς κλώνου με IC50 7,5± 0,3 ηΜ.Σε σχέση με την αναστολή της δραστηριότητας μεταφοράς κλώνων, το Bictegravir είναι ένας πολύ πιο αδύναμος αναστολέας του 3''-Δραστικότητα επεξεργασίας του HIV-1 IN, με IC50 241±51 nM.Το Bictegravir ενισχύει τη συσσώρευση κύκλων 2-LTR ~ 5 φορές σε σχέση με τον μάρτυρα που υποβλήθηκε σε ψευδή θεραπεία και μειώνει την ποσότητα των αυθεντικών προϊόντων ενσωμάτωσης σε μολυσμένα κύτταρα κατά 100 φορές.Το Bictegravir αναστέλλει ισχυρά την αντιγραφή του HIV-1 και στα κύτταρα MT-2 και MT-4 με EC50 1,5 και 2,4 nM, αντίστοιχα.Το Bictegravir εμφανίζει ισχυρά αντιικά αποτελέσματα τόσο στα πρωτογενή CD4+ Τ λεμφοκύτταρα όσο και στα μακροφάγα που προέρχονται από μονοκύτταρα, με EC50 1,5±0,3 ηΜ και 6,6±4,1 nM, αντίστοιχα, που είναι συγκρίσιμες με τιμές που λαμβάνονται σε σειρές Τ-κυττάρων[1].

Το MCE δεν έχει επιβεβαιώσει ανεξάρτητα την ακρίβεια αυτών των μεθόδων.Είναι μόνο για αναφορά.

Χημική δομή